임상 사용을위한 항 경련제의 분류.

편두통

1. 큰 경련성 발작에 사용되는 수단 : 페노바르비탈, difenin, hexamidine, valproate 나트륨, clonazepam carbamazepine.

2. 정신 운동의 공격에 사용되는 약물 : carbamazepine, difenin, phenobarbital, hexamidine, clonazepam, chloracon.

3. 작은 공격에 사용되는 수단 : ethosuximide, trimethine, valproate 나트륨, clonazepam.

4. 근막 간질에 사용되는 수단 : 클로 나 제팜 (clonazepam), 디아 제팜 (diazepam), 니트 라제 팜 (nitrazepam), 나트륨 valproate.

5. 국소 간질 형태 : carbamazepine, valproate 나트륨, difenin, lamotrigine, phenobarbital, hexamidine).

간질의 큰 경련성 발작을 예방하기위한 주요 수단은 페노바비탈 및 difenin.

페노바르비탈 (phenobarbital)은 바르비 투르 산 (barbituric acid)에서 추출한 최면 약물을 지칭합니다. 그것은 최면제 복용량에 항 경련제 효과가 있습니다.

행동 메커니즘. 간질 초점 뉴런의 흥분성은 우울합니다. 장기간 사용하면 누적되어 약물 의존성을 유발할 수 있습니다.

Difenin은 선택적 항 경련 효과가 있습니다.

행동 메커니즘. 그것은 뇌의 뉴런에서 Na + 이온의 활성 제거를 촉진하고 흥분성을 감소 시키며 뇌의 GABA 함량을 증가시킵니다.

간질 상태 - 벤조디아제핀 유도체 도입 / in디아제팜, 로라 제팜 및 클로 나 제팜(클로 나 제팜그것은 여러 형태의 간질에 긍정적 영향을 미치며, 최소한의 부작용을 일으 킵니다 (졸음이 가능하고 드물게 운동 실조증, 식욕 부진).

47. 항 파킨슨 병 - 파킨슨 병의 치료뿐만 아니라 다양한 기원의 파킨슨 병 치료에도 사용됩니다.

파킨슨 병은 크론 (Krom)과 함께 추체 외 추체 (extrapyramidal) 계통에 영향을받습니다. 이 질병의 주요 증상은 강직 (근육의 급격한 증가), 운동 저하 (경직), 떨림입니다.

파킨슨 병의 발병 기전의 기초는 기저핵과 흑질의 도파민 함량의 감소이다. 이와 관련하여 파킨슨증 약물 요법의 주된 방법 중 하나는 전임상 인 L-DOPA를 외부에서 도입하여 각각의 핵에서 도파민 결핍을 제거하는 것이며, 이는 조직 장벽을 통과하여 dof- 탈 카복실 화 효소의 영향하에 도파민으로 변한다.

항 파킨슨 병 약의 분류.

1. 도파민 성 과정을 향상시키는 수단.

A) 도파민 전구체 : 레보도파.

B) 도파민 수용체 자극제 : 브로 모 크립 틴

B) 모노 아미노 옥시 다제 -B 저해제 : 셀레 길린

2. 글루탐산 작용을 억제하는 수단 : 중단백 :

3. 콜린성 효과를 억제하는 물질 : tsiklodol.

향정신성 마약. 일반적인 특성. 분류.

-sint.v-va, spos는 정신병, 신경증 및주의 신경증 (1950 년 chlorpromazine)의 치료를 위해 chela의 정신에 영향을줍니다.

  • 정신병 치료제 (신경 이완제 - 아미나 진, 트 리다 진, 할로 페리돌, 드로 페리도)
  • 노이 트로픽 (피로 세탐)
  • 불안 완화제 (진정제 - 디아 제팜, 클로르 도아 제 에폭시, 페나 제팜, 그랜드 악틴)
  • 항우울제 (imizin, amitriptyline, pyrazidol, nialamide)
  • 정신 자극제 (카페인, sinocarb, meridil)
  • analptics (카페인 - benzoate Na, bemegride, cordiamine, 기름에 장뇌의 솔루션)
  • 적응 물질
  • 진정제 (Na- 브로마이드, 진정한 발레 리아 누스, 물웅덩이 덩어리, 모란)
  • 정신 역학 (환각제)

CNS 진정제 그룹.

항 정신병 약물 (신경 이완제).

Anxiolytic (진정제) 및 진정제 - 최면제.

Normotemic (antimanic) 제제.

향정신성 약물의 분자 표적.

생체 아민의 교환

뇌의 콜린성 계

펩타이드, 아미노산, 뉴런에 대한 자극 및 억제 효과 제공

golomozg 시스템의 블록 메이트 - 알파 - adrenoblock - 그녀 -; - dofamino -; - M - holino;

-neyrolept. (혼수 상태, 졸음, 정신병자, razmozh, 약화 된 inits., 환경에있는 squirming 관심사, 모터. razmozh)

-정 신성 정신 (성격과 아시안 행동 특성, 환각, 정신 착란, 열광, 개선 된 개시 및 환경에 대한 관심의 지속적인 변화를 제거함)

-효과를 강화하기 위해 (마취를위한 물침, 진통제)

-umensh 마우스. tonus와 motor act

-HCV (저혈압 및 근음)에 미치는 영향.

연장 된 경우, 항 정신병 약물의 사용은 바닥샘 기능의 억제를 불투명하게 할 수 있습니다.

부작용: alpha-ab와 n-hb에 링크 됨

  • 파킨슨 병 유형에 따른 추체 외 관절염 (떨림, 강직, 동맥)
  • 심장 혈관 이상 (붕괴 전의 혈압)
  • hepatotox-c (allerg.r-tsii, 각막 자손).

진정제 - 다양한 약품. 신경 안정제가 중추 신경계의 흥분성 감소, 다양한 자극에 대한 반응성 때문에 선택적 진정 효과가 아닌 진정 효과가있는 그룹. 이 약물은 신경 과민의 경계 성 질환의 특징 인 과민성, 감정적 인 불안감을 줄입니다.

많은 약물들은 진정 효과가 있습니다. 소량의 바르비 투르 산염, 소량의 나트륨 하이드 록시 부티레이트, 진정제, 항히스타민 제 (diphenhydramine, diprazine). 그러나 브롬화 수소산의 염류 - 브로마이드와 허브 제제 - 발레 리아 누, passiflora의 passionwort가 가장 많이 사용됩니다.

브롬화 나트륨 (Sodium bromidicalium bromide)은 대뇌 피질의 증가 된 억제와 관련된 진정 작용을 나타낸다. 이 약물 군의 효과는 GNI의 유형에 달려 있습니다. 브롬화물은 항 간질 성질이 약합니다.

bromism 현상 - 만성 브로마이드 중독. 동시에 혼수 상태, 무관심, 기억 상실, 피부 병변이 있습니다. Bromides는 점막의 염증을 일으키는 자극 효과가 있습니다 (기침, 콧물, 결막염, 설사가 나타납니다). 브롬 산염의 치료는 염화 나트륨, 수분, 이뇨제를 다량으로 처방 함으로 브롬 염류 복용을 중단하고 몸에서 배설을 강화하는 것입니다.

49. 진정제 (불안 완화제) - 중추 신경계에 진정 효과가있는 약물로 두려움, 불안, 불안 및 내부 스트레스를 제거합니다. 많은 약물은 진정 효과가 있습니다. 진정제의 범위 - 신경증과 신경증과 같은 질병.

불안 완화 특성에는 에틸 알코올, amisyl, meprotan, phenibut과 같은 다양한 약물이 있습니다. 가장 효과적인 약물은 클로 지드 (chlordepid), 엘레 늄, 리브리움, 시바 존 (diazepam, seduxen, Relanium, valium), phenazepam, nozepam (tazepam, oxazepam), mezapam (rudotel, medazepam)과 같은 benzadiazepine의 유도체입니다.

분류 :

1) 벤조디아제핀 수용체 작용제 (diazepam, phenazepam)

2) 세로토닌 수용체 작용제 (부스 피론)

3) 다른 유형의 작용 물질 (amisyl).

단체:

1. 장시간 행동 : phenazepam, diazepam, chlordiazepoxide.

2. 평균 지속 시간 : nozepam, lorazepam, alprazolam

3. 단 행동 : 미다 졸람.

벤조디아제핀 약물의 효과는 다음과 같습니다.

1. 불안 완화제, 2. 진정제 3. 최면제; 4. 근육 이완; 5. 항 경련제, 6. amnestic.

주요 동작 중추 신경계의 진정제는 변연계와 대뇌 피질의 구조에 미치는 영향과 관련이 있습니다. 이 약물은 GABA-A 수용체와 상호 작용하는 신경 세포의 GABA- ergic 억제를 향상 시키며, 이의 조절 중심은 알 돌라 제 억제 수용체 (benzodiazepine receptors)라고 불린다.

진정제는 또한 골격근의 색조를 낮추거나 집중력을 감소 시키거나, 최면 효과가 있거나 수면 발달에 기여하고 최면 약물, 진정제, 마약제의 효과를 강화 시키며 항 경련제를 사용할 수 있습니다.

네 벤조 디아 제핀 진정제 중추 신경계에 더 특별한 효과가 있으며, 다른 효과는 없다. (phenibut, mebicar).

가장 두드러진 불안 완화 효과는 phenazepam입니다. 다른 약물에 대한 그의 상사의 진정 효과.

~까지 "주간 진정제" mezpam에 기인 할 수 있습니다. 진정 효과가없고 진정 효과가 있습니다.

부작용 중독과 마약의 개발 (정신적, 육체적)의 장기 사용 tranquilizers, 철수의 증후군은 특징입니다. 부작용 중 졸음, 두통, 메스꺼움, 피부 반응을 나타내야합니다.

표시. 신경증 및 신경증과 유사한 상태, 간질 상태, 간질, 근육 고조, 수술 전 진정 작용, 반응성 상태, 불면증.

플루 마제 닐 - 특정 벤조디아제핀 길항제. 그것은 benzodiazepine 수용체를 차단하고 benzodiazepine 항 불안제의 중추 효과의 심각성을 완전히 없애거나 감소시킵니다.

50. 신경 이완제는 정신병 치료제, 진정제 및 진정 작용을하는 정신병 약물의 큰 그룹입니다.

정신병 치료제 망상, 환각, 운동 각성, 다양한 정신병의 특징뿐만 아니라 사고의 장애, 주변 세계의 인식을 완화시키는 것과 같은 생산적인 정신 증상을 제거하는 약물의 능력입니다.

신경 이완제의 항 정신병 작용의 기전은 아마도 도파민 D의 억제와 관련이있다2-변연계의 수용체. 이것과 관련하여이 약물 군의 부작용 - 약물 파킨슨 병의 추체 외 질환 (운동 저하, 경직 및 떨림)이 발생합니다. 신경 이완제는 체온을 낮추고, 항진제 효과를 높이고, prolactin 방출을 증가시켜 도파민 수용체를 차단하는 것과 관련이 있습니다. 분자 수준에서 신경 차단제는 중추 신경계와 말초의 postsynapt neuronal membranes에서 도파민, 세로토닌, α-adrenoreceptors 및 M-cholinergic 수용체를 경쟁적으로 차단하고 시냅스 틈과 재 흡수에 중재자가 방출되는 것을 방지합니다.

진정 효과 신경 이완제는 뇌간의 상승하는 망상 형성에 미치는 영향과 관련이있다.

항 경련제;

중추 신경계를 억제하는 약물. 항 경련제. 안티 파킨슨 병 약물. 신경 이완제. 불안 완화제. 진정제.

간질은 중추 신경계의 만성 질환으로 경련 증상이 있거나없는 의식이 약한 반복 경련 (발작)으로 나타납니다.

부분 발작 (집중, 집중) 발작과 일반 발작이 있습니다.

부분 발작은 운동 또는 감각 운동 피질에서의 흥분의 개별 초점의 발생과 관련이있다. 부분 발작은 의식 상실 (단순 부분 발작)이나 의식 상실 (복잡한 부분 발작)없이 제한된 지방화의 단기 (30-60 초) 근육 수축을 나타낼 수 있습니다.

일반화 된 경련에서 각성은 뇌의 양쪽 반구를 덮고 고 진폭 방전에 의해 뇌파에 나타난다. 일반 발작은 간헐적 인 간질 발작, 결석 또는 경련 발작의 형태로 나타날 수 있습니다.

강박 성 간질 발작 (대 발작, 웅대 한 말)의 발작은 의식 상실의 배경에 대해 발생하는 일반화 된 (전신을 덮음) 발작이 특징입니다. 그것은 강장 상태 (몸 근육의 긴장감)와 클론 상태 (팔다리의 경련)를 포함합니다. 발작은 보통 수 분간 지속되며, 호흡 정지, 비자 발적 배뇨가 동반 될 수 있으며 깊은 수면으로 끝납니다.

결석 (작은 공격, 쁘띠 말)은 보통의 행동이 계속되는 동안 눈에 띄지 않는 경련이없는 고정 모양으로 의식의 손실 (5-15 초)을 나타냅니다.

연쇄상 구균 경련은 팔다리의 갑작스런 단기 대칭 경련에 의해 나타납니다. 의식이 손상 될 수 있습니다.

간질의 가장 심각한 징후는 간질 발작 상태이며, 큰 경련성 발작이 자주 발생하여 환자는 대개 의식을 회복하지 못한다. 호흡 부전으로 인한 사망 가능성.

항 경련제는 간질 발작을 예방하기 위해 오랫동안 체계적으로 경구로 처방됩니다 (간질 상태의 경우에만 약물을 정맥 주사하여 발작을 멈 춥니 다). 항 경련제의 장기간 사용과 관련하여 부작용이 특히 중요합니다.

항 경련제의 작용은 뇌의 병리학 적 충동의 발생 및 전염을 예방하는 것을 목표로한다. 이를 위해 중추 신경계의 흥분 과정을 억제하거나 억제 과정을 향상시키는 약물이 사용됩니다.

행동 기전에 의한 항 경련제의 분류

1. 중추 신경계 억제 작용 억제제 (GABA-ergic 활성 증가) : phenobarbital, primidone, clonazepam, diazepam, valproic acid, gabapentin 등.

2. 중추 신경계에서의 흥분 과정을 억제하는 수단 :

a) 나트륨 채널 차단제 : 카르 바 마제 핀, 페니토인, 발 프로 산,

b) T- 타입 칼슘 채널 차단제 :에 토숙시이 미드, 발 프로 산,

c) 흥분성 아미노산의 방출을 감소시킨다 : 라모트리진.

CNS에서 흥분 과정을 억제하기 위해 Na + 채널 (phenytoin, carbamazepine), Ca 2+ 채널 (ethosuximide)을 차단하고 흥미 진진한 아미노산 (라모트리진)의 방출을 줄이는 약물이 사용됩니다.

억제 과정을 활성화시키기 위해 CNS-GABA (phenobarbital, diazepam, clonazepam, gabapentin)의 억제 매개체의 작용을 증진시키는 물질이 사용됩니다.

부분 발작을 예방하기 위해 가바펜틴, 라모트리진, 클로 나 제팜, 토피라 메이트뿐만 아니라 페니토인, 카르 바 마제 핀, 발 프로 산염이 사용됩니다.

페니토인, 페노바르비탈, 카르 바 마제 핀, 발 프로 에이트, 프리 미돈 및 라모트리진은 강박 성 간질 발작을 예방하는 데 사용됩니다.

결장을 예방하기 위해 ethosuximide와 valproate가 처방됩니다.

경련성 경련에는 valproate, clonazepam 및 lamotrigine이 사용됩니다.

간질 상태, diazepam, phenytoin-sodium을 완화 (중지)하고 더 심한 경우 thiopental sodium을 정맥 주사합니다.

Phenobarbital (luminal)은 최초의 항 경련제 중 하나입니다. 적당량을 지속적으로 사용하면 진정 효과가 없어도 큰 경련 발작의 발생을 예방할 수 있습니다. 페노바르비탈의 작용 메커니즘은 GABA 작용의 강화와 관련이있다 (GABA의 감수성을 증가시킨다A-수용체) 및 세포막의 투과성에 대한 직접적인 억제 효과가있다.

페노바르비탈의 부작용 : 진정 효과, 졸음, 안진 증, 운동 실조, 피부 발진.

Primidone (헥사 미딘)의 화학 구조는 페노바르비탈과 약간 다릅니다. 더 적은 정도로, 진정 효과가 있습니다.

페니토인 (difenin)은 부분 및 강간 - 간장 경련 (그러나 결석하지 않음)에 효과적입니다. 보통, 간질 발작을 예방하기 위해 페니토인을 경구 투여합니다. 간질 상태 하에서, 페니토인의 나트륨 염은 정맥 내 투여된다.

페니토인의 작용 메커니즘은 Na + 채널을 차단하는 능력과 관련이 있습니다 (페니토인은 불 활성화 후 Na + 채널의 회복 속도를 늦추 게됩니다). 동시에, 탈분극 과정이 중단되고 반복적 인 방전 및 충동 전파가 억제됩니다.

심근 세포의 Na + 채널의 차단과 관련하여, 페니토인은 항 부정맥 효과가 있습니다.

phenytoin의 부작용 : 두통, 메스꺼움, 안진 증, 복시, 운동 실조증, 떨림, 피부 발진, 가려움증, 잇몸 과형성 증, 다모증; 가능한 osteomalacia, megaloblasticheskaya 빈혈. 페니토인은 기형 성질을 가지고 있습니다.

Carbamazepine (Tegretol, Finlepsin)은 Na + 채널 차단제입니다. 부분 및 강간 - 간장 경련에 효과적입니다. 또한, carbamazepine은 삼차 신경통에 가장 널리 사용되는 진통제 중 하나입니다.

carbamazepine의 부작용 : 메스꺼움, 두통, 복시, 운동 실조, 빈혈, 백혈구 감소증 (무과립구증이 가능합니다). carbamazepine을 사용하면 체계적인 혈액 검사가 필요합니다.

Ethosuximide - 결석 방지를위한 주요 도구. Absans는 시상에있는 T2 형 Ca 2+ 채널의 활성화와 관련되어 시상 하부 뉴런의 활동 전위 및 리듬 방전의 문턱을 낮 춥니 다. Ethosuximide는 시상 하부 뉴런의 세포막에서 T-type Ca 2+ 채널을 차단합니다.

ethosuximide의 부작용 : 메스꺼움, 구토, 식욕 부진, 졸음, 두통, 광 공포증, 백혈구 감소증, 혈소판 생성, 두드러기.

Valproic acid (conculex) 또는 valproate (depakine)은 Na + 채널을 차단하고 부분적으로 T- 타입의 Ca 2+ 채널을 차단합니다. 시험 관내에서, 글루타메이트 탈 카르복시 화 효소를 활성화시키고 (글루탐산으로부터 GABA의 생성이 증가됨), GABA 트랜스 아미나 제를 억제한다. 간질 발작의 모든 유형의 예방에 효과적입니다.

부작용 : 진정 효과, 운동 장애, 진전, 메스꺼움, 위통, 비정상적인 간 기능, 혈소판 감소증, 호중구 감소증, 탈모증.

다른 항 경련제 중 가바펜틴 (gabapentin), 라모트리진 (lamotrigine), 클로 나 제팜 (clonazepam)이 사용되었습니다.

화학 구조에 의한 가바펜틴은 GABA와 유사합니다. GABA의 출시를 자극합니다. 부분 경련에 효과적입니다.

Lamotrigine은 glutamatergic 시냅스에서 presynaptic 막의 Na + 채널을 차단하므로 글루탐산의 방출을 감소시킵니다. 부분 및 강직성 간질 발작을 예방하는 데 사용됩니다.

Topiramate (Topamax)는 Na + 채널을 차단하여 GABA의 작용을 향상시킵니다. 주로 부분 경련에 사용됩니다.

Clonazepam (antelepsin) - 벤조디아제핀 군의 약물 (GABA의 감수성을 증가시킨다.A-수용체). 어린이 간질과 함께 적용; 성인에서는 부분 경련이 더 자주 발생합니다.

적용에 의한 항 경련제의 분류

약리학 그룹 - 항 경련제

하위 집단 준비는 제외됩니다. 사용

설명

항 간질약 - 간질 환자의 발작을 예방할 수있는 약물.

역사적으로, 브롬화물은 간질을 치료하는 최초의 약물이었다 (1853). XIX 세기 동안, 낮은 용량에도 불구하고, 다량의 복용량에서도, 브롬화물이이 질병의 주요 치료 수단이었습니다. 1912 년에는 페노바르비탈이 합성되어 최초의 매우 효과적인 항 경련제가 등장했습니다. 그러나, 진정제와 최면 효과 같은 phenobarbital의 그런 부작용은 연구원이 수색을 계속하도록 자극했다. 항 경련제 활성을 가진 페노바르비탈 유사체의 합성 및 연구는 페니토인 (phenytoin, 1938), 벤조 카르 보탈 (benzobarbital), 프리 미돈 (primidone) 및 트리 메다 디온 (trimethadione)의 출현을 가져왔다. 간질 치료를 위해 ethosuximide, carbamazepine, lamotrigine, gabapentin 등이 제안되었다.

병이 팽창하고 항 경련제 사용 경험이 있기 때문에 충족해야 할 요구 사항이 생겼습니다. 여기에는 높은 활성도와 긴 작용 시간, 위장관으로부터의 우수한 흡수, 충분한 폭 넓은 작용 및 낮은 독성이 포함됩니다. 또한, 약물은 장기간 (다년간) 섭취로 인해 중독, 약물 의존 및 심각한 바람직하지 못한 영향의 발생으로 인해 신체에 축적 될 수있는 능력을 가져서는 안됩니다.

간질은 때때로 뇌 신경 세포의 제어되지 않는 자극이 반복적으로 나타나는 특징이있는 만성 질환입니다. 뉴론의 병리학 적 흥분 및 두뇌의 흥분 중심의 국소화를 유발 한 이유에 따라, 간질 발작은 운동, 정신 및 자율 (내장) 현상의 형태로 나타나는 많은 형태를 취할 수있다. 간질 발작의 세포 불안정성에 의해 다른 뉴런과 다른 "심장 박동 조절기"가 시작됩니다. 약리학 적 효과의 목표는 휴면 잠재력을 안정화시키고, 결과적으로 간질 초점에서 뉴런의 흥분성을 감소시키는 것입니다.

항 경련제의 정확한 작용 기작은 알려지지 않았으며 계속해서 집중적으로 연구되고있다. 그러나 다른 메커니즘이 간질의 초점에서 뉴런의 흥분성을 감소시킬 수 있다는 것은 명백합니다. 원칙적으로 이들은 활성화 뉴런의 억제 또는 억제 신경 세포의 활성화로 구성됩니다. 최근에, 대부분의 흥분성 뉴런이 글루타메이트를 이용한다는 것이 확인되었다. 글루탐산을 가지고있다. 글루타메이트 수용체에는 3 가지 유형이 있으며, 그 중 가장 중요한 것은 아형 NMDA (선택적 합성 작용제 - N- 메틸 -D- 아스 파르 테이트)입니다. NMDA 수용체는 이온 채널 수용체이며, 글루타메이트에 의해 여기 될 때 Na + 이온의 투입을 증가시킨다 및 Ca2 + 신경 세포 활동을 증가시킵니다. 페니토인 (phenytoin), 라모트리진 (lamotrigine) 및 페노바르비탈 (phenobarbital)은 흥분성 뉴런의 결말로부터 글루타메이트의 방출을 억제함으로써 간질 초점의 뉴런 활성화를 방지합니다.

Valproic acid와 다른 항 경련제는 현대 개념에 따라 뉴런의 NMDA 수용체에 대한 길항제이며 글루타메이트와 NMDA 수용체의 상호 작용을 방해한다.

억제 뉴런의 송신기는 GABA입니다. 따라서, GABA 성 전달 (억제 뉴런의 활성 증가)은 간질 초점에서 뉴런의 휴식 잠재력을 안정화시키는 또 다른 방법이다. Benzodiazepines와 phenobarbital은 GABA와 상호 작용합니다.A -수용체 복합체. 생성 된 알로 스테 릭 변이 GABAA -수용체는 GABA에 대한 감수성에 영향을 미치고 염소 이온이 신경 세포로 더 많이 유입되어 결과적으로 탈분극 현상을 막아줍니다. Progid (러시아 연방에 등록되지 않음)는 직접적인 GABA 모방이며 위에서 설명한 것과 유사한 효과를 일으켜 GABA를 직접 자극합니다A -수용체. 티아 가빈의 항 간질 효과는 시냅스 틈에서 GABA 재 흡수가 차단 된 결과입니다. 시냅스 틈에서이 저해 매개자의 안정화는 GABA와의 상호 작용의 강화를 동반한다A -간질 초점 뉴런의 수용체 및 흥분성에 대한 억제 효과를 증가시켰다.

최근 GABA 신경계에서 GABA의 수준을 증가시키는 것은 신진 대사의 억제 때문이 아니라 GABA 전구체 인 글루타메이트의 사용 증가로 인해 가능 해졌다. GABA의 형성을 향상시키는 능력은 가바펜틴을 가지고있다. 그것의 항 경련 작용의 메커니즘은 또한 칼륨 이온을위한 채널을 직접 열 수있는 능력에 기인한다.

저해 및 활성화 매개체 시스템을 조절하는 것 외에도 항 간질 효과는 뉴런의 이온 채널에 직접적인 영향을 줄 수있다. Carbamazepine, valproroate 및 phenytoin은 전위 의존성 나트륨 및 칼슘 채널의 불 활성화를 변경함으로써 전위의 확산을 제한합니다. Ethosuximide는 T 형 칼슘 채널을 차단합니다.

따라서, 다양한 작용 기작을 가진 현대의 항 경련제는 간질의 적절한 약물 요법을 수행 할 기회를 의사에게 제공한다. 항 경련제의 선택은 주로 경련의 성격 (의식 상실 또는 부분 상실 등)에 따라 결정됩니다. 또한, 데뷔 연령, 공격 빈도, 신경 증상의 존재 여부, 지능 상태 및 기타 요소가 고려됩니다. 치료 기간이 길면 특별한주의를 기울여 약물의 독성과 부작용의 가능성을 평가합니다.

간질에 대한 약물 요법의 일반 원칙은 다음과 같습니다 :

1. 간질 발작과 증후의이 유형을 위해 충분한 준비의 선택.

2. 초기 치료로서의 단일 요법. 단독 요법의 장점은 높은 임상 효능 (환자의 70-80 %에서 적절한 발작 조절이 이루어짐), 특정 환자의 치료에 대해 선택된 약의 적합성을 평가하고 가장 효과적인 용량과 적절한 투여 요법을 선택하는 능력입니다. 또한 단독 요법은 부작용이 더 적고, 결과로 나타나는 바람직하지 않은 영향을 특정 약물의 투여와 직접적으로 연결한다는 것은 복용량을 줄이거 나 약물을 회수함으로써 그 약물을 제거 할 수 있음을 의미합니다. 분명히, 단일 요법은 항 경련제의 바람직하지 않은 상호 작용의 가능성을 제거합니다. 그래서 carbamazepine, phenytoin, phenobarbital 등은 microsomal 간 효소를 유도하고 다음을 포함하는 생체 내 변형을 강화시킵니다. 그리고 자신.

일부 항 경련제 (phenytoin, valproate, carbamazepine)는 거의 완전히 혈장 단백질에 결합합니다. 단백질 결합 정도가 높은 물질. 다른 항 경련제는 혈액 단백질과의 연관성을 없애고 혈액 내의 자유 농도를 증가시킬 수 있습니다. 그러므로 간질 치료제와 다른 약리학 적 약물의 조합은 임상 적으로 유의 한 상호 작용의 발생을 동반 할 수있다.

3. 유효 선량의 결정. 치료는 표준 평균 나이 복용량으로 시작됩니다 (전체적으로 즉시 임명되지 않으며 며칠 이내에 이루어집니다). 혈장에서 평형 농도에 도달 한 후 (약물을 3-4 용량으로 처방하기 전), 부작용이 없을 때, 중독의 증상이 나타날 때까지 (진정, 졸음, 운동 실조, 안진 증, 복시, 구토 등) 점진적으로 용량을 증가시킵니다. 그런 다음 중독의 증상을 제거하기 위해 복용량을 다소 줄이고 개별 치료 용량에 해당하는 혈액 내 약물의 양을 결정합니다.

기존 약물에 비해 중요한 이점은 활성 물질의 느린 방출 (지연, "크로노"형태)이있는 투여 형태입니다. 연장 약물의 사용은 보통 약물과 동일한 용량으로 1 일 1 회 처방되며, 혈액 내 농도의 피크를 부드럽게하고 부작용의 위험을 줄이며 효과를 안정화시킵니다.

4. 여러 가지 항 경련제로 인한 순차적 단일 요법의 비효율적 인 다원 치료법의 선임. 항 경련제는 다른 작용 기전 (약물 동태 학)과 작용 스펙트럼에 따라 결합됩니다. 병용 요법은 단일 요법의 임명에 가장 큰 효능을 보인 약물을 포함합니다. 진정 작용과 우울 효과가있는 수단을 함께 사용하는 것을 피하십시오. 병용 요법을 구성하는 약물 간의 상호 작용의 가능성을 고려해야합니다.

5. 마약 복용량을 줄임으로써 항 경련제 (보통 3-6 개월 이내)를 점진적으로 폐지합니다. 갑작스런 치료의 취소는 간질 상태까지 발작의 진행을 동반 할 수 있습니다. 치료를 취소할지 여부를 결정할 때, 주요 기준은 간질이 없다는 것입니다. 질병의 형태에 따라, 약물의 폐지를위한 질병의 통과 할 수없는 기간은 2 년 이상이어야합니다. 많은 경우 환자는 평생 동안 항 경련제를 투여받습니다.

거의 모든 항 경련제는 진정 작용을 일으키고 정신 운동 반응의 속도를 늦추고 집중력을 저하시킵니다. 동시에,이 그룹에 속하는 각 약물에는 자체 부작용 스펙트럼이 있습니다. 페노바르비탈과 페니토인의 처방은 골연화증과 거대 적아 구성 빈혈, phenytoin - gingival hyperplasia (환자의 20 %에서 발생)를 동반 할 수 있습니다. 발 프로 산은 떨림, 위장관 장애, 체중 증가, 가역성 탈모 등을 일으킬 수 있습니다. 카바 마제 핀의 부작용으로 안진 증, 운동 실조, 복시, 위장관 장애 및 피부 발진, 항 이뇨 작용이 있습니다.

Valproates, carbamazepine 및 기타 항 경련제는 기형 발생 위험이있는 것으로 알려져 있습니다 (임산부는 이에 대해 통보해야합니다). 그러나 발작이 태아에 악영향을 줄 위험이 크다면 발작을 안전하고 효과적으로 방지하기 위해 가능한 한 낮게 치료할 수 있습니다.

다른 약리학 그룹의 일부 약물은 항 간질 성질을 가지고 있으며 아세트 알콜 아미드 및 기타

항 경련제

실용적인 지식 2 번

주제 직업. 반식 방지 수단. 방치 수단.

학생은 알아야 할 사항 :

- 운동 활동 장애의 형성에 주요 중재자 시스템의 역할;

- 다양한 정신 - 정서 장애의 약리학 적 교정의 가능한 방법;

- 항 경련제의 분류;

- 항 파킨슨 병 분류;

- 작용 메커니즘, 항 경련제, 파킨슨 병 치료제의 약리학 적 효과.

학생은 다음을 할 수 있어야합니다.

- 절대 및 상대적 금기를 고려하여 약물의 선택을 정당화한다.

- 적절한 복용 형태 및 투여 방법으로 약물을 선택하고 연령, 적절한 병리학 및 기타 특징을 고려한다.

- 연구 된 그룹의 약물에 대한 처방전을 작성하십시오.

1. hyperkinesis의 개념.

2. 간질 치료의 전술.

3. 질병 유형에 따라 항 경련제의 분류.

4. 항 경련제의 작용 기작.

5. 나트륨 valproate, clonazepam, lamotrigine의 작용 메커니즘의 특징.

6. phenobarbital, diphenin, carbamazepine의 작용 메커니즘의 특징.

7. 처방약에 대한 적응증 및 금기 사항. 주요 부작용.

8. 간질 상태를 멈추게하는 수단.

9. 파킨슨 병과 파킨슨 증후군의 약물 요법의 기본 원리.

10. 파킨슨증의 기원에서 다양한 신경 전달 물질 (dopaminergic, cholinergic, glutamatergic) 시스템의 역할.

11. 항 파킨슨 증후군 약물의 분류.

12. levodopa, bromocriptine, selegiline의 작용 메커니즘의 특징.

13. cyclodol (trihexyphenidyl) 작용의 특질.

14. 약물의 효과에 대한 비교 평가. 주요 부작용.

15. 레보도파의 부작용을 줄이기 위해 DOPA 디카 르 복실 라제 저해제 (카비 도파), 말초 도파민 수용체 차단제 (돔 페리돈), 비정형 항 정신병 제의 사용.

16. 항 파킨슨 병 약물의 병용 원칙.

항 경련제

간질은 경련 증상이 있거나없는 의식이 손상된주기적인 발작 (발작)을 동반 한 중추 신경계의 질병입니다. 발작의 발병은 CNS에서 병변의 존재에 의해 설명되며, 그 세포는 정상 상태에서 이것을 유발하지 않는 충동의 영향하에 자연스럽게 흥분 상태로 빠져 나갈 수 있습니다.

그 빈도는 인구 1,000 명당 2 ~ 10 건입니다. 어린이 중 간질 환자의 약 1 %가 있습니다.

부분 (부분, 초점, 초점) 발작과 일반 발작이 있습니다.

부분 발작은 운동 또는 감각 운동 피질에서의 흥분의 개별 초점의 발생과 관련이있다. 부분 발작은 제한된 지방화의 단기 (30-60 초) 근육 수축을 의식의 상실이나 의식 상실없이 나타낼 수 있습니다.

일반화 된 경련에서 각성은 뇌의 양쪽 반구를 덮고 고 진폭 방전에 의해 뇌파에 나타난다. 일반 발작은 간헐적 인 간질 발작, 결석 또는 경련 발작의 형태로 나타날 수 있습니다.

강박 성 간질 발작 (대 발작, 웅대 한 말)의 발작은 의식 상실의 배경에 대해 발생하는 일반화 된 (전신을 덮음) 발작이 특징입니다. 그것은 강장 상태 (몸 근육의 긴장감)와 클론 상태 (팔다리의 경련)를 포함합니다. 발작은 보통 수 분간 지속되며, 호흡 정지, 비자 발적 배뇨가 동반 될 수 있으며 깊은 수면으로 끝납니다.

결석 (작은 공격, 쁘띠 말)은 보통의 행동이 계속되는 동안 눈에 띄지 않는 경련이없는 고정 모양으로 의식의 손실 (5-15 초)을 나타냅니다.

연쇄상 구균 경련은 팔다리의 갑작스런 단기 대칭 경련에 의해 나타납니다. 의식이 손상 될 수 있습니다.

심한 간질은 큰 경련성 발작이 계속하여 환자가 의식을 회복하지 못하고 간혹 호흡 부전으로 사망 할 가능성이있는 간질 상태입니다.

간질 발작을 예방하기 위해 장기간 동안 입을 통해 체계적으로 처방 된 항 간질 약물. 상태가 간질이면 약물이 정맥 주사되어 발작을 멈 춥니 다.

분류

질병의 각 증상의 효과를 감안할 때 :

1. 일반 발작에 효과적인 수단:

a) 웅대 한 mal의 예방 : carbamazepine, phenytoin (difenin), 나트륨 valproate, phenobarbital, primidone (hexamidine), lamotrigine (lacmital);

b) 결장의 경우 : ethosuximide (suxylene), 라모트리진 (lamictal), clonazepam, valproic acid;

c) 대구 간질 간질 : 나트륨 valproate, clonazepam, lamotrigine.

2 부분 공격에 효과적인 수단:

a) 정신 운동 동등 물의 예방을 위해 : carbamazepine, 나트륨 valproate, phenytoin, gabapeptin, lamotrigine, clonazepam.

3 간질 상태를 멈추게하는 수단:

a) diazepam, clonazepam, phenytoin-sodium, phenobarbital-sodium, 마취제 (thiopental, propofol).

행동 메커니즘에 따르면 :

나트륨 채널 차단제 :

GABA-ergicheskoy 시스템의 활성화 자 :

칼슘 채널 차단제 :

글루탐산 작용을 가진 차단제 :

페노바비탈 작용 메커니즘은 GABA 신경계를 통해 매개됩니다. 동시에 염소 이온이 세포 내로 침투하고 막의 과분극이 발생합니다. 간질 발생 초점의 뉴런과 다른 뇌 영역의 뉴런의 흥분성이 감소합니다. 이 약은 최면술 효과가 있습니다. subhypnotic 복용량에 사용되는 간질의 치료. 좋은 친 유성으로 인해, 지방 축적 조직에 축적되어 물질 누적을위한 조건을 만듭니다.

다음은 페노바르비탈의 특징입니다. 바람직하지 못한 영향: CNS 우울증 : 졸음, 안진 증, 주의력 저하; microsomal 효소의 유도와 관련된 중독; 약물 의존을 보여줍니다 - 약물 투여를 중단 한 후에 금욕이 생겨서 혈액 순환, 호흡, 과민증을 나타냅니다.

· 간과 신장에 심각한 손상; 알코올 중독; 마약 중독; 중증 근무력증; 임신 (기형 발생); 아기에게 먹이를 준다.

Difenin (phenytoin) 행동 메커니즘은 충분히 연구되지 않았습니다. 그것은 신경 세포의 막의 나트륨 채널을 차단하고 발작 활동의 확산을 제한한다고 믿어집니다. 심근 세포의 나트륨 채널의 차단과 관련하여 항 부정맥 효과가있다

위장관에서 잘 흡수되지만 피크 농도는 4-6-24 시간 후에 천천히 발생합니다. 90 %는 혈장 단백질에 결합합니다. 간 microsomal 효소의 유도를 일으킬 수 있습니다. 기간 T ½ -12-24 시간. phenobarbital보다 적게 누적합니다. 심장 부정맥의 일부 형태, 특히 심장 배당체의 과다 복용으로 인한 부정맥에 효과적입니다.

부작용 : 위장병 (일시적); 운동 실조증; 발진; 잇몸 과형성 (세포의 유사 분열 활성에 대한 국소 작용).

금기 사항 : 간 질환, 신장; 심장 마비; 악액질.

Clonazepam (Antelepsin) - 구조가 nitrazepam (benzodiazepine 유도체)과 유사하다. 작용 메커니즘은 benzodiazepine 및 GABA-ergic 수용체와 관련이있다. nitrazepam과는 달리 약물은 최면 효과보다 항 경련제가 더 뚜렷합니다. 간질의 다양한 형태로 사용됩니다.

부작용 : 조정 장애; 안진 증; 근육통; 조혈 억압; 알레르기 반응.

금기 사항 : 비정상적인 간 및 신장 기능; 중증 근무력증; 임신; 모유 수유.

클로 나 제팜의 동시 사용으로 경련 발작의 나트륨 valproate 및 difenina 도발이 가능합니다. 알코올, 신경 이완제, 진통제 및 근육 이완제의 효과를 향상시킵니다.

에 토사이 미드 (Suksilep) - 간질 병소에서 흥분성을 억제하는 신경 세포의 막에서 칼슘 채널의 투과성을 억제한다.

잘 흡수되면 농도의 피크는 4 시간 후에 발생하며 혈장 단백질에 결합하지 않습니다. 간에서 대사되고 글루 쿠로 니드로서 몸에서 배설됩니다.

작은 발작에 가장 효과적이지만, 그것은 또한 myoclonic seizures, trigeminal neuralgia에 사용됩니다.

부작용 : 현기증, 두통; 시각 장애; 메스꺼움, 구토.

금기 사항 : 간 및 신장 부전; 임신; 모유 수유; 치료 기간 동안 증가 된 주의력, 빠른 육체적 및 정신적 반응을 필요로하는 차량 및 기타 직종을 삼가야합니다. 알코올 섭취를 제외하십시오.

나트륨 valproate (Atsediprol, Konvulsofin) - 결과적으로 중추 신경계에서 GABA의 함량을 증가시켜 효소 GABA 전이 효소의 활성을 억제함으로써 흥분성 역치의 감소와 뇌의 운동 영역의 경련성 준비 수준을 초래합니다.

이 약물은 발작을 예방할뿐만 아니라 환자의 정신 상태와 기분을 향상시킵니다. 위장관에 잘 흡수되면 2 시간 후에 피크 농도에 도달하고 간에서 비활성 대사 물의 전환 (T 1/2 - 8-15 시간)을 통해 대사됩니다.

부작용 : 위장 장애; 혈소판 응집의 감소 및 혈액 응고의 감소; 기형 발생; valproic acid의 칼슘 염은 carnitine의 사용을 악화시킬 수 있으며, 이는 간 기능 장애, 근육 영양 장애, 심근 병증을 유발할 수 있습니다.

금기 사항 : 비정상적인 간 기능 및 췌장; 출혈성 체질; 임신; 모유 수유.

카르 바 마제 핀 (Finlepsin, Tegretol) - 나트륨 채널의 투과성을 억제하고 NMDA 수용체의 흥분성을 감소 시키므로 간질 초점의 흥분성을 감소시키고 병적 충동의 형성을 억제한다. 약물은 정신 운동 동등 물에 더 효과적입니다.

다른 약과 달리 카르 바 마제 핀은 항우울제 효과가 있으며 기분이 좋아지고 (정상 화학적 효과) 다른 사람보다 적게 뇌의 지적 활동을 방해합니다. 그것은 삼차 신경통에 치료 진통 효과가 있습니다.

부작용 : 현기증, 두통; 숙박 장애; 운동 실조증; 혈액 생성의 위반; 메스꺼움, 구토; 비정상적인 간 기능; 정신 장애.

금기 사항 : 방실 전도성의 위반; 간 손상; 혈액 질환; 포르피린; 농양, myoclonic seizures; 임신 해.

라모트리진 (Lamictal) - 나트륨 채널을 차단하고 시냅스 결말에서 글루타메이트를 방출합니다. 소화관에서 잘 흡수됩니다. 피크 농도는 구강 투여 후 2-2.5 시간 내에 발생합니다. 효과의 지속 시간은 24 ~ 30 시간입니다.

약물의 약 65 %가 간에서 대사됩니다.

라모트리진은 작은 발작, 정신 운동 동등 물 및 큰 발작에 사용됩니다.

부작용 : 운동 실조증; 메스꺼움; 복시; 알레르기 반응.

금기 사항 : 간 기능 부전; 신부전; 2 세 미만의 어린이; 임신

가바펜틴 (뉴론틴) 이것은 GABAX 수용체의 자극을 자극하는 GABAX의 유사체입니다. 부분 발작과 함께 적용하십시오. 이 약물은 불안 완화 및 진통제로 특징 지어집니다.

제 9 장 항 경련제

항 간질 약물은 간질의 여러 형태의 반복적 인 공격에서 관찰되는 발작 또는 그에 상응하는 동등 물 (강도 또는 빈도의 발작 또는 상응하는 동등 물 (의식 상실 또는 의식 장애, 행동 및 자율 신경 장애 등)을 예방 또는 감소시키는 데 사용됩니다.

대부분의 경우 간질의 원인이 알려지지 않았기 때문에 이러한 약물의 작용 메커니즘은 명확하지 않습니다. 외관상으로는, 가능성의 한개는 물질에 의하여 간질 초점의 뉴런의 흥분성을 감소시키기위한 것이다. 그러나, 많은 항 경련제는 병적 충동의 확산에 대한 억제 작용에 의해 지배된다.

신경 간 전달 전달의 항 경련제에 의한 억제는 뉴런의 흥분 과정을 억제하고 저해 뉴런의 자극에 의해 유발되는 것을 포함하여 억제 영향의 증진과 관련 될 수있다.

몇 가지 경련 및 비 경련 형태의 간질이 있으며, 각각 특유의 임상상 및 뇌파의 특정 변화가 특징입니다 (후자는 진단 가치가 특히 높음). 따라서, 큰 경련 발작 (웅대 한 말 1), 경미한 간질 에피소드 (쁘띠 말 2), 근육 내 간질 3, 집중 (부분적) 간질 4 등을 방출합니다.

1 fr에서. 큰 - 큰, 말기 질환; 의식의 상실과 함께 일반화 된 강직성 간질 경련. 몇 분 후에 중추 신경계의 전반적인 우울증으로 대체됩니다. 짧은 간격으로 계속되는 긴 발작 또는 발작은 "간질"이라는 용어로 지정됩니다.

2 fr에서. 쁘띠 - 작고, 작다; 매우 짧은 의식 상실을 특징으로한다. 동시에 다른 증상뿐만 아니라 얼굴 근육과 다른 근육 그룹의 경련이있을 수 있습니다.

3 의식을 잃지 않고 짧은 육포 근육 멍멍으로 나타납니다.

4 주로 행동 장애의 공격, 환자가 기억하지 못하는 무의식적 인 운동을하지 않는 행동으로 나타납니다. 공격은 종종 황혼의 의식과 자동화 작용을 동반합니다. 이 형태의 경련은 발생하지 않습니다. 공격 중 복잡한 초점 간질이 있으면 의식이 손상됩니다.

간질의 각 형태의 치료는 특정 항 경련제로 수행됩니다.

항 경련제에는 많은 요구 사항이 있습니다. 우선, 간질 발작을 예방하기 위해 주로 사용되는이 약들은 높은 활성과 긴 작용 시간을 가져야합니다. 위장관으로부터의 우수한 흡수성은 이러한 제제의 필수 특성 중 하나이다. 그것들은 다양한 형태의 간질에 효과적이며, 이는 혼합 된 형태의 치료에 특히 중요하다. 비 알레르기 및 알레르기 성 자연의 진정제, 최면 및 기타 부작용은 이러한 물질이 여러 달 및 몇 년 동안 정기적으로 복용되기 때문에 매우 바람직하지 않습니다. 이들을 사용할 때 누적, 중독 및 약물 의존은 발생하지 않아야합니다. 당연히 의료 행위의 경우 독성이 낮고 광범위한 치료 작용을하는 가장 편리한 약물입니다. 안타깝게도 현대의 간질 치료제는 이러한 요구 사항 중 일부만 충족시킵니다.

항 경련제는 대개 간질의 특정 형태에서의 사용에 기초하여 분류됩니다 :

I. 간질의 일반화 된 형태들

중대한 발작 (웅대 한 발작, 강장제 - 간헐적 인 경련)

나트륨 Valproate Lamotrigine Difenin Topiramate

Carbamazepine Phenobarbital Hexamidine

디아제팜 클로 나 제팜 디페 닌 나트륨

Lorazepam Phenobarbital 나트륨 마 취

작은 간질 발작 (쁘띠 mal, 간질 간질) Ethosuximide Clonazepam Trimettin

나트륨 Valproate Lamotrigine

클로 나 제팜 나트륨 발 프로 테이트 라모트리진

나. 간질의 국소 (부분) 형태

Carbamazepine Lamotrigine Clonazepam Tiagabine

나트륨 Valproate Phenobarbital Topiramate Vigabatrin

디 피넨 헥사 미딘 가바펜틴

또한, 항 경련제는 그들의 행동 원칙에 따라 분류 될 수있다 :

I. 나트륨 채널 차단제

Difenin Lamotrigine Topiramate

카르 바 마제 핀 나트륨 발 프로 레이트

나. T 형 칼슘 채널 차단제

Ethosuximide Trimetin 나트륨 Valproate

Iii. GABA-ergic 시스템을 활성화하는 수단 (그림 9.1)

1. GABA와 GABA의 친 화성을 높이는 수단A-벤조디아제핀 수용체 페 노바비탈

(diazepam, lorazepam, clonazepam) Topiramate

2. GABA의 형성을 촉진하고 나트륨 Valproate의 불 활성화를 방지하는 수단

3. GABA Vigabatrin의 불활 화를 막는 수단

4. GABA Tiagabin의 연결 및 신경교 발작을 막는 수단

Iv. glutamatergic 시스템의 활동을 저하시키는 수단

1. Lamotrigine의 presynaptic 터미널에서 글루타메이트의 방출을 감소시키는 수단

2. 글루타메이트 차단제 (AMPA) Topiramate 수용체

간질의 큰 경련성 발작을 예방하기위한 주요 약물은 카바 마제 핀, 디 페닌, 발 프로 산 나트륨, 페노바비탈, 라모트리진이다.

Phenobarbital (luminal)은 바르비 투르 산 (barbituric acid)의 유도체입니다. 그것은 최면술로 발음됩니다 (7 장, 7.2 참조). 간질의 치료를 위해, 그것은 무의미한 복용량에 사용됩니다. 페노바르비탈의 작용 메커니즘은 GABA-ergic 시스템을 활성화시키는 것입니다. 거대 분자 GABA의 바르비 투르 레이트 수용체에 작용함으로써A-GABA의 효과를 증가시킨다 (7 장 참조). 간질에있는 phenobarbital의 활동은 명백하게 간질 발생 초점의 뉴런의 흥분성에 대한 우울한 효력 및 신경 충동의 퍼짐과 연관된다. 약물의 진정제 및 때로는 최면술 효과가 관찰 될 수 있습니다. 페노바르비탈에는 축적 할 수있는 능력이 있습니다. 장기간 사용하면 중독과 약물 의존의 발달 가능성을 배제하지 않습니다.

히단 토인 유도체 디페 닌 (phenytoin, diphenylhydantoin, dilantin, 구조를 보시오)은보다 선택적 항 간질 효과가있다. 나트륨 채널을 차단하고 불 활성화의 시간을 연장시켜 고주파 방전의 생성과 전파를 방지합니다. 후자는 발작의 발병을 예방합니다.

위장관에서 diphenin은 잘 흡수됩니다. 생체 내 전환은 간에서 발생합니다. 그러나, difenin은 phenobarbital과 마찬가지로 microsomal 간 효소를 유도합니다. difenina의 변형 제품과 변화가없는 형태의 작은 부분은 신장에 의해 몸에서 배설됩니다. Difenin은 누적 될 수 있지만, phenobarbital보다 훨씬 적습니다.

페노바르비탈 (phenobarbital)과는 달리 중추 신경계에 대한 일반적인 억제 효과에는 difenin이 없습니다 (치료 용량에서 졸음을 일으키지 않으며 진정 효과가 없거나 거의 없습니다). difenina의 사용으로, neurogenic 근원 (어지러움, 운동 실조, 진전, 안진 1, 복시 2, 등등)의 무질서는 관찰 될 수있다. 과형성 치은염 (잇몸 점막의 증식)이 종종 나타납니다. 자극 효과 때문에, difenin은 메스꺼움과 구토를 일으킬 수 있습니다. 다양한 피부 발진이 있습니다.

1 부적절한 안구 운동. 그리스 사람에게서 안진 증 - 잠, 졸음.

2 개의 눈. 그리스 사람에게서 diploos - double, ops - 한 번 봐.

주요 발작을 치료하는 데 사용되는 보조제는 피리 미딘 유도체 인 헥사 미딘 (primidone)입니다.

Hexamidine은 phenobarbital만큼 활성이 없지만 독성은 적습니다. 졸음 (그러나 페노바르비탈보다 적음), 현기증, 두통, 메스꺼움, 운동 실조증, 피부 발진 및 기타 부작용을 일으킬 수 있음.

간질 상태 (오래 지속되는 큰 발작)로 인해 diazepam (sibazone), lorazepam 및 clonazepam의 benzodiazepine 유도체를 정맥 내 (또는 직장) 투여하면 최상의 결과를 얻을 수 있습니다. 이들의 작용 메커니즘은 GABA 신경계의 활성화와 관련이있다 (7, 11.4 장 참조).

도 4 9.1. GABA-ergic 시스템에서 많은 항 곰팡이 치료제의 의도 된 방향.

또한, difenin, phenobarbital의 나트륨 염의 비경 구 투여뿐만 아니라 흡입 및 비 흡입 마취를위한 기금의 임명을 사용할 수 있습니다.

Carbamazepine, topiramate, difenin, vigabatrin, gabapentin, hexamidine, phenobarbital 등이 국소 간질에 사용됩니다.

Carbamazepine 1 (stazepin, tegretol, finlepsin)이 간질의 형태로 널리 퍼졌습니다. 화학 구조에 의하면,

1 유효한 carbamazepine prolonged-acting - Tegretol CR.

디 벤즈 아제 핀 유도체. 이 항 경련제는 나트륨 채널 차단과 관련이 있습니다. 이 약물의 장점은 항 경련제 효과가 유리한 정신병 치료 효과와 결합된다는 것입니다. 후자는 환자에서 carbamazepine을 복용 한 후 기분이 좋아지면 더 사교적이고 활동적이된다는 사실에 나타난다. 이는 사회 및 직업 재활을 용이하게합니다.

Carbamazepine은 또한 큰 경련성 발작, 여러 형태의 간질에 사용됩니다.

carbamazepine을 복용 할 때 특히 치료 초기에 바람직하지 않은 영향이있을 수 있습니다. 이들은 소화 불량증, 두통, 현기증, 졸음, 숙주 장애 등을 포함합니다. 약물은 정신 운동 반응을 저해하기 때문에 운송업자 및 유사한 직업 대표에게 양보하는 것은 바람직하지 않습니다. 카바 마제 핀의 작용 배경에 에틸 알콜의 내성이 감소되었습니다.

알레르기 반응, 백혈구 감소증 또는 혈소판 감소증이 발생하면 약이 취소됩니다. 마지막 두 가지 합병증의 가능성과 관련하여, 말초 혈액의 조성에 대한 체계적인 모니터링이 필요합니다.

항 간질 약물 인 topiramate (topamax)는 설파 마트로 치환 된 단당류 (d-fructose의 유도체)입니다. 전압 의존성 나트륨 채널을 차단하고 GABA가 GABA에 미치는 영향을 강화한다는 증거가있다A-수용체. 또한 글루타메이트 (AMPA) 수용체의 활성화를 약화시킵니다.

그것은 국소적이고 일반화 된 강직성 간질 간질에 사용됩니다.

부작용 중 중추 신경계 기능 상실 (운동 실조, 현기증, 피로, 졸음 등), 간독성 효과, 요로 결석 등의 가능성이 있습니다.

국소 간질에 대해서는 티아 가빈 (nipecotic acid) 유도체가 사용됩니다. 뉴런과 글 리아에 의한 GABA의 재 흡수를 억제합니다. 이것은 시냅스 틈에서 GABA의 농도를 증가시키고 억제 효과를 연장시킵니다. 내장에서 잘 흡수됩니다. 가능한 부작용 : 현기증, 신경질, 우울증, 졸음.

Vigabatrin (γ-vinyl-GABA)은 국소 간질에도 효과적이다. 비가 역적으로 GABA 트랜스 아미나 제를 억제하여 GABA의 불 활성화를 방지합니다. 따라서, GABA의 억제 효과가 향상된다. 소화관에서 잘 흡수되고 빨리 흡수됩니다.

6-8 시간 부작용 중 졸음, 어지러움, 때로는 혼란으로 시야 장애가 나타납니다. 일반적으로 다른 약물의 비 효과와 함께 사용됩니다.

초점 간질의 치료를 위해 GABA-gabapentin (뉴론틴)의 새로운 유사체가 제안되었습니다. 이것은 시클로 헥산 아세트산의 유도체이다. 그 작용 메커니즘은 알려져 있지 않습니다. 이 약물은 또한 내재적 인 불안 완화 및 진통제 역할을합니다.

경미한 간질 발작의 예방을 위해 주로 ethosuximide, valproate 나트륨, clonazepam, lamotrigine 및 trimetin에 사용됩니다.

Carbamazepine은 삼차 신경통 치료제로도 알려져 있습니다.

Ethosuximide (sukilep)는 succinimides 그룹을 의미합니다. T 형 칼슘 채널을 차단합니다. 그것은 작은 간질 에피소드의 예방을위한 선택의 약입니다. Ethosuximide는 trimethine보다 독성이 적지 만 사용되는 경우에는 혈액 생성과 신장 기능에 심각한 위반이 있습니다. 또한 소화 불량, 현기증, 약점, 피로도 가능합니다. Ethosuximide로 치료하는 동안 혈액 조성을 조절해야합니다.

트리메틸 (trimethadione, tridione)은 옥사 졸리 딘 유도체이다. 그것은 척수 다발 반사 작용을 억제합니다. Trimetin은 T 형 칼슘 채널 (14.3 장 참조)을 차단하여 뉴런에 들어가는 칼슘 이온의 강도를 줄이는 것으로 알려져 있습니다.

위장관에서 trimetin은 잘 흡수됩니다. 그것의 화학적 변형은 주로 간에서 발생합니다. 형성된 대사 산물은 신장에서 배설됩니다.

trimetin의 부작용 중 진정 효과 인 hemeralopia 1이 전형적입니다. 알레르기 성 피부 병변, 혈액 형성 장애 (재생 불량성 빈혈 및 무과립구증 포함) 등 더 심각한 합병증이 발생할 수도 있습니다. 간과 신장의 기능이 저하 될 수 있습니다. 이와 관련하여 트리메틸로 치료하면 혈액, 간 및 신장 기능을 체계적으로 모니터링 할 수 있습니다.

작은 공격의 경우, 나트륨 valproate가 성공적으로 사용됩니다 (아래 참조).

경미한 발작 및 기타 간질의 경우, 벤조디아제핀 유도체 클로 나 제팜 (안 테플린)이 널리 사용됩니다. 작용 및 특성의 기전에 따라 다른 벤조디아제핀 화합물과 유사하다 (7, 11.4 장 참조).

새로운 약물 중 하나는 라모트리진 (lamictal)입니다. 화학 구조는 phenyltriazine의 유도체입니다. 그 작용 메커니즘은 나트륨 채널을 차단하는 것과 관련되며, 시냅스 결말에서 흥분성 아미노산의 방출을 감소시킨다. 그것은 경장 투여에 완전히 흡수됩니다. 오랫동안 행동합니다. 따라서 약물은 간과 신장의 기능을 고려하여 투여해야합니다. 이것은 간 마이크로 솜 효소의 활성에 영향을 미치는 약물과 라모트리진의 병용 사용시 염두에 두어야합니다. 그것은 간질의 큰 공격뿐만 아니라 작은 공격, 초점 간질에 처방됩니다. 부작용으로는 어지러움, 운동 장애, 복시, 메스꺼움, 알레르기 반응 등이 있습니다.

Myoclonus 간질은 약물 치료에 상당히 저항성이 있습니다. Benzodiazepines clonazepam, diazepam (sibazone, seduxen) 및 nitrazepam (eunoactin)은 대개 이러한 경우에 효과적입니다. clonazepam은 여러 형태의 간질에 긍정적 영향을 미치므로 최소한의 부작용 (졸음이 가능하고 드물게 운동 실조증, 식욕 부진 등)이 발생합니다. Nitrazepam은 간질의 작은 에피소드에도 사용됩니다. 벤조디아제핀의 항 경련제 활성은 GABA 모방 효과와 관련이있다 (7, 11.4 장 참조).

간질의 이러한 형태에서, 발 프로 산 나트륨 (depakine)이 종종 사용되며, 또한 크고 작은 발작이있는 것으로 밝혀졌습니다. 덜

1 황혼 조명 ( "야맹증")에서 볼 수있는 능력이 손상되었습니다. 그리스 사람에게서 hemera - day, alaos - 장 님, 어두운, ops - look, 눈.

표 9.1. 다수의 항 경련제의 약물 동력학

* 이것은 시토크롬 P450 그룹의 효소뿐만 아니라 uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT : 물질의 결합 과정에 참여)

(+) - 유도; (-) - 억제; 0 - 효과 없음. (+/-) - 사이토 크롬 P450에만 영향을 미친다. (+) - 효과는 무시할 만하다.

국소 간질에 효과적입니다. 항 경련제의 작용 기전은 복잡합니다. 그것은 valproate 나트륨이 biotransformation (GABA transaminase를 억제)하고 그 합성을 자극 (효소 glutamate decarboxylase를 활성화)하므로 뇌에서 GABA의 축적과 관련이 있습니다. 또한 나트륨 채널과 T- 타입의 칼슘 채널을 차단합니다. 부작용 (메스꺼움, 운동 실조, 졸림)은 비교적 드물게 관찰되며 적은 정도로 표현됩니다.

valproate 나트륨이 다른 항 경련제의 부작용을 증가시킬 수 있다는 증거가 있습니다. 간질을위한 병용 요법의 구성 요소 중 하나로서 valproate 나트륨이 종종 사용되기 때문에 이것은 염두에 두어야합니다.

항 간질 성질은 또한 탄산 탈수 효소 억제제 인 diakarb, sultiam과 같은 다른 약리학 적 그룹에 속하는 물질을 가지고있다.

항 경련제의 폐지는 점진적으로 이루어 져야하며, "리바운드 (rebound)"현상이 나타나지 않아 경련이 재개되고 증가 할 수있다.

새로운 효과적인 항 경련제의 탐색은 상당히 광범위하게 다른 방향으로 진행됩니다. 이전과 마찬가지로 GABA 시스템에 많은 관심이 쏟아집니다. 뇌에 잘 침투하는 GABA 트랜스 아미나 제의 활성 선택성 및 비가역성 억제제, 직접적인 GABA 물질A-모방 행동. 다양한 칼슘 채널 차단제의 항 경련제 활성을 조사 하였다. 또한, 흥분성 아미노산 길항제 중 새로운 유형의 약물에 대한 집중적 인 연구가 진행 중이다. 얻은 화합물 중 일부는 임상 시험 중이며 다른 것들은 전임상 연구에 있으므로 실제 의학에 대한 그들의 전망을 평가하는 것은 여전히 ​​어렵습니다.